БИЦИКЛОЛ (BICYCLOL)

BICYCLOLUM*     A05B A50**

Beijing Union Pharmaceutical Factory

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 25 мг, № 18

Прочие ингредиенты: крахмал, сахар, карбоксиметилкрахмал, магния стеарат, клейстер крахмальный 10%.

№  UA/1736/01/01 от 18.11.2009 до 18.11.2014

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. По химической структуре Бициклол подобен бифендату. Фармакодинамическими исследованиями доказано, что Бициклол способен снижать повышенный уровень трансаминаз при гепатитах, поражении печени хлороформом, D-галактозамином и ацетаминофеном и восстанавливать нарушенные структуры печеночной ткани разной тяжести. В результате экспериментальных исследований in vitro на колонии клеток 2.2.1.5, а также в клинических исследованиях установлено, что Бициклол способен останавливать секрецию HbeAg, HbsAg, ДНК вируса гепатита В и РНК вируса гепатита С.
Бициклол подавляет продукцию фактора некроза опухоли (ФНО) активными нейтрофилами, купферовыми клетками и макрофагами, а также выводит из клеток свободные радикалы. Таким образом, Бициклол угнетает окислительное напряжение, вызванное нарушением функции печеночной митохондрии, что предупреждает некроз и апоптоз в гепатоцитах.
Бициклол также задерживает апоптоз гепатоцитов, стимулированный ФНО и цитотоксичными Т-клетками (ЦТЛ). Это, в свою очередь, приводит к восстановлению повреждений ядра и ДНК гепатоцитов.
Бициклол также оказывает значительный сдерживающий эффект на экспрессию HbsAg и HbeAg и заметно снижает содержание HBV-DNA и HCV-RNA.
Фармакокинетика. Т(½)kα составляет 0,84 ч, Т(½)ke — 6,26 ч, Тpeak — 1,8 ч и C_max — 50 нг/мл. C_max и AUC находятся в прямой зависимости от принятой дозы препарата, но другие фармакокинетические параметры, такие как T(½)kα, Т(½)ke, Vd/F, CL/F и Тpeak, меняются несущественно, в зависимости от дозы, и соответствуют особенностям линейной фармакокинетики.
Препарат не кумулирует в организме человека после многократного приема в обычных дозах. C_max может повышаться в случае приема препарата после еды.
Метаболизация Бициклола происходит в печени при участии цитохрома P450, с образованием основных метаболитов 4’OH-Bicyclol и 4OH-Bicyclol.
Препарат определяется в крови человека в неизмененном виде через 15 мин после перорального приема. Максимальная концентрация Бициклола отмечается в печени через 4 ч после приема препарата. Степень связывания с белками плазмы крови достигает 78%. Менее чем 30% Бициклола выводится из организма через ЖКТ с калом на протяжении 24 ч. Около 1,3% препарата выводится с мочой и 0,03% — с желчью.

ПОКАЗАНИЯ:

лечение хронических гепатитов различной этиологии (вирусный, токсический, алкогольный).

ПРИМЕНЕНИЕ:

принимают перорально, взрослым и детям в возрасте от 12 лет и старше — по 25 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки.
Доза препарата может быть повышена до 50 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки. Бициклол принимают через 2 ч после еды. Минимальная продолжительность лечения — 6 мес или согласно рекомендации врача. Лицам пожилого возраста (старше 70 лет) дозу препарата определяют индивидуально.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

аллергические реакции на Бициклол или другие компоненты препарата, острый гепатит, период беременности и кормления грудью, возраст до 12 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

в единичных случаях могут отмечаться кожная сыпь и головокружение.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

в период лечения следует контролировать клиническую картину и функциональное состояние печени.
Бициклол следует с осторожностью назначать пациентам с декомпенсированной функцией печени (гипоальбуминемия, цирроз печени, варикозное расширение вен пищевода, печеночная энцефалопатия, тяжелые формы гепатита), почечной недостаточностью, а также при аутоиммунном гепатите.
Период беременности и кормления грудью. Не применять.
Дети. Не применяют у детей в возрасте <12 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе со сложными механизмами. При управлении транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами препарат следует применять с осторожностью, поскольку очень редко во время применения препарата может возникать головокружение.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

при одновременном приеме с нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы (ламивудин) возможно снижение эффективности препарата.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

в соответствии с проведенными клиническими наблюдениями при приеме Бициклола в дозе 150 мг 3 раза в сутки никаких побочных эффектов не выявлено. Кроме того, превышение обычной дозы для человека в 400 раз не вызвало интоксикации.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в сухом месте при температуре 8–25 °С.