ФЛОКСИУМ таблетки (FLOXIUM tablets)

LEVOFLOXACINUM     J01M A12

Корпорация Артериум

Киевмедпрепарат

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/плен. оболочкой 500 мг, № 5, № 10

Прочие ингредиенты: полипласдон XL, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, тальк, гидроксипропилметилцеллюлоза, кальция стеарат, натрия лаурилсульфат, карбоксиметилкрахмала натриевая соль, состав для покрытия Opadry II Yellow.

№  UA/1315/01/01 от 25.06.2009 до 25.06.2014

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Флоксиум — представитель группы фторхинолонов, характеризуется широким спектром антибактериального действия. Быстрый бактерицидный эффект обеспечивает угнетение бактериального фермента ДНК-гиразы, относящейся ко II типу топоизомераз. ДНК-гираза является важным ферментом бактерий и основным катализатором процессов дупликации, транскрипции и репарации бактериальной ДНК. Результатом такого угнетения является невозможность деления (размножения) бактериальных клеток.
Спектр активности препарата Флоксиум включает грамположительные, грамотрицательные бактерии вместе с неферментирующими бактериями, часто вызывающими нозокомиальную инфекцию, а также атипичные микроорганизмы, такие как С. pneumoniae, C. trachomatis, M. pneumoniae, L. pneumophila, Ureaplasma, а также микобактерии, H. pylori и анаэробы, чувствительные к левофлоксацину.
Подобно другим фторхинолонам Флоксиум неактивен в отношении спирохет.
К препарату чувствительны:

• грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus saprophyticus, стрептококки груп C, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
• грамотрицательные аэробы: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglоmerans, Enterobacter cloacae, Escherichia соlі, Haemofilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens;
• анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus;
• другие возбудители, такие как Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

К действию препарата непостоянно чувствительны: грамположительный аэроб Staphylococcus haemolyticus; грамотрицательный аэроб Burkholderia cenocepacia; анаэробы: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaоmicron, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile.
Фармакокинетика. После приема внутрь Флоксиум быстро и почти полностью всасывается в пищеварительном тракте. C_max в плазме крови достигается через 1 ч. Абсолютная биодоступность — почти 100%. Прием пищи может оказывать некоторое влияние на всасывание препарата.
После приема внутрь в разовой дозе 0,25 г C_max достигается через 1,6±1,0 ч и составляет 2,8±0,4 мкг/мл, после приема в дозе 0,5 г — через 1,3±0,6 ч и составляет 5,1±0,8 мкг/мл. Около 30–40% препарата связывается с белками плазмы крови. Равновесное состояние достигается на протяжении 3 сут. В организме весьма незначительно метаболизируется с образованием десметиллевофлоксацина и левофлоксацин-N-оксида. Эти метаболиты составляют <5% количества препарата, который экскретируется с мочой.
После перорального приема левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно (T_½ составляет 6–8 ч). Выводится преимущественно с мочой (>85% введенной дозы).

ПОКАЗАНИЯ:

инфекции, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами: инфекции нижних дыхательных путей (хронический бронхит в стадии обострения, внегоспитальная пневмония), острый синусит, осложненные инфекции мочевыводящих путей, в том числе пиелонефрит, инфекции кожи и мягких тканей.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Флоксиум принимают 1–2 раза в сутки. Доза зависит от типа и тяжести инфекции, а также чувствительности возбудителя.
Продолжительность лечения зависит от течения болезни и не должна превышать 14 дней. Рекомендуется продолжать лечение по крайней мере на протяжении 48–72 ч после нормализации температуры тела или подтвержденной микробиологическими исследованиями эрадикации возбудителей.
Таблетки Флоксиум следует глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости; принимают независимо от приема пищи.
Ниже в таблице приведены рекомендации относительно дозирования для взрослых пациентов с нормальной функцией почек (при клиренсе креатинина >50 мл/мин).

Данная лекарственная форма препарата не рекомендуется пациентам с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина составляет <50 мл/мин.
Коррекции дозы у пациентов с нарушенной функцией печени не требуется, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени.
У пациентов пожилого возраста с сохраненной функцией почек коррекции дозы препарата не требуется.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим фторхинолонам, а также к компонентам препарата, эпилепсия, поражение сухожилий после предшествовавшего применения хинолонов, возраст до 18 лет, период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

общие реакции повышенной чувствительности и реакции со стороны кожи и ее придатков: зуд и гиперемия; редко — анафилактические и анафилактоидные реакции (крапивница, бронхоспазм, одышка и, возможно, тяжелое удушье); в очень редких случаях отеки кожи и слизистых оболочек (например кожи лица и слизистой оболочки глотки). Очень редко возможны: внезапное снижение АД и шок; повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению.
Фиксировались отдельные случаи сыпи на коже и слизистых оболочках с образованием пузырей, в частности синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная мультиформная эритема. Общим реакциям повышенной чувствительности могут иногда предшествовать более легкие реакции со стороны кожи. Вышеназванные реакции могут возникнуть уже после приема первой дозы препарата и на протяжении нескольких минут или часов после приема.
Со стороны ЖКТ и обмена веществ: часто — тошнота, диарея, в некоторых случаях — отсутствие аппетита, рвота, боль в животе. Редко возможна диарея с примесью крови, что может быть признаком воспаления кишечника, в том числе псевдомембранозного колита. Очень редко — гипогликемия, что имеет особое значение для больных сахарным диабетом. Признаками гипогликемии могут быть повышенный аппетит, нервозность, повышенное потоотделение, тремор конечностей. Возможно появление типичной побочной реакции на хинолоны — приступы порфирии у больных порфирией.
Со стороны нервной системы: в отдельных случаях возможны головная боль, головокружение, заторможенность, сонливость, расстройство сна. Редко — парестезии в кистях, тремор, беспокойство, состояние страха, судорожные припадки и спутанность сознания. Очень редко — расстройства зрения и слуха, нарушение вкуса и обоняния, снижение тактильной чувствительности, а также психопатические реакции, такие как галлюцинации и депрессивные изменения настроения, нарушение координации движения, в том числе нарушения при ходьбе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД, очень редко — коллапс (подобный шоку).
Со стороны костно-мышечной системы: редко — возможны поражения сухожилий, в том числе их воспаление, боль в суставах или мышцах. Очень редко — разрыв сухожилий (например разрыв ахиллова сухожилия). Это побочное действие может проявиться на протяжении 48 ч от начала лечения и поражать ахилловы сухожилия обеих ног. Мышечная слабость, которая может иметь особое значение у больных тяжелой миастенией. Возможны отдельные случаи рабдомиолиза.
Со стороны печени и почек: часто — повышение уровня печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ). В некоторых случаях — повышение показателей билирубина и креатинина в плазме крови. Очень редко — печеночные реакции, такие как воспаление печени. Нарушения функции почек, вплоть до ОПН, например вследствие аллергических реакций (интерстициальный нефрит).
Со стороны системы кроветворения: в некоторых случаях возможны эозинофилия, лейкопения. Редко — нейтропения, тромбоцитопения, что может вызвать повышенную склонность к кровоизлияниям или кровотечениям. Очень редко — агранулоцитоз, который может привести к тяжелым симптомам заболевания (продолжительная или рецидивирующая лихорадка, фарингит, выраженное болезненное самочувствие). В отдельных случаях — гемолитическая анемия, уменьшение количества всех видов клеток крови (панцитопения).
Прочие: в некоторых случаях — общая слабость (астения). Очень редко — лихорадка, аллергические реакции со стороны легких (аллергический пневмонит) или небольших кровеносных сосудов (васкулит). Применение каких-либо антибактериальных средств может привести к нарушениям, связанным с их влиянием на нормальную микрофлору организма. По этой причине может развиваться вторичная инфекция, требующая дополнительного лечения.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

в период лечения Флоксиумом возможны судорожные припадки у больных с органическим поражением головного мозга (например состояние после инсульта или тяжелой черепно-мозговой травмы).
Несмотря на то что фотосенсибилизацию при применении препарата отмечают довольно редко, в этот период не рекомендуется без особой необходимости подвергаться инсоляции.
В случае предположения о наличии псевдомембранозного колита Флоксиум незамедлительно отменяют и назначают соответствующее лечение.
Тендинит, иногда развивающийся при лечении препаратом, может привести к разрыву сухожилия. Подобное осложнение чаще развивается у больных пожилого возраста. При предположении о наличии тендинита следует срочно прекратить терапию Флоксиумом и начать лечение пораженного сухожилия.
Применение в период беременности и кормления грудью. Из-за отсутствия исследований на людях и возможного повреждения хинолонами суставного хряща в растущем организме Флоксиум не применяют в период беременности и кормления грудью. Если во время лечения препаратом Флоксиум наступает беременность, его применение следует прекратить.
Дети. Флоксиум противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет из-за риска повреждения суставного хряща.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Рекомендуется воздерживаться от деятельности, требующей быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с потенциально опасными механизмами), учитывая возможные нежелательные реакции со стороны ЦНС (головокружение, заторможенность, сонливость, спутанность сознания, расстройства зрения и слуха, нарушения координации движений).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

абсорбция Флоксиума существенно снижается при одновременном приеме с антацидами, содержащими магний и алюминий, а также с препаратами, содержащими соли железа. Рекомендуемый интервал между приемами Флоксиума и этими препаратами — не менее 2 ч.
Биодоступность Флоксиума значительно снижается при сочетанном приеме с сукральфатом. Интервал между приемом этих препаратов должен быть не менее 2 ч.
Хотя в клинических исследованиях не установлено взаимодействия между Флоксиумом и теофиллином, тем не менее возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, НПВП и другими средствами, снижающими судорожный порог.
Пробенецид, метотрексат и другие препараты, подлежащие канальцевой секреции в почках, блокируют экскрецию фуросемида (снижение эффективности фуросемида).
Почечный клиренс Флоксиума при сочетанном применении пробенецида снижается на 34%, циметидина — на 24%. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов, влияющих на почечную секрецию, в частности, пробенецида и циметидина, особенно у пациентов с нарушенной почечной функцией. T_½ циклоспорина при одновременном применении с Флоксиумом увеличивается на 33%.
При одновременном применении Флоксиума с антагонистами витамина К (например варфарином) необходимо контролировать показатели свертываемости крови в связи с возможностью повышения показателей коагуляционных тестов и/или возможностью кровотечения.
При сочетанном применении с ГКС повышается риск разрыва сухожилия.
Не рекомендуется применение препарата Флоксиум одновременно с алкоголем.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы передозировки прежде всего касаются ЦНС (спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и судорожные приступы). Кроме того, могут отмечать расстройства со стороны ЖКТ (тошнота, рвота), а также поражение слизистых оболочек. Возможно удлинение Q–T-интервала. При передозировке необходимо постоянное наблюдение пациента, включая мониторинг ЭКГ. Лечение симптоматическое. Флоксиум не выводится с помощью диализа. Специфического антидота нет.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.