ГЛЮРЕНОРМ^® (GLURENORM^®)

GLIQUIDONUM     A10B B08

Boehringer Ingelheim

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 30 мг блистер, № 60

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат.

№  UA/0331/01/01 от 17.12.2008 до 17.12.2013

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика
Механизм действия. Гликвидон стимулирует секрецию эндогенного инсулина β-клетками поджелудочной железы.
Фармакодинамические эффекты. Эффект снижения уровня глюкозы крови начинается через 60–90 мин после перорального применения и достигает максимума через 2–3 ч после приема, длительность эффекта — около 8–10 ч. Гликвидон может считаться препаратом короткого действия, поэтому рекомендуется для лечения пациентов с диабетом II типа с повышенным риском гипогликемии, например, пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью. Поскольку ренальная элиминация гликвидона незначительная, Глюренорм можно назначать преимущественно пациентам с почечной недостаточностью или диабетической нефропатией. Доказана эффективность и безопасность лечения гликвидоном у ограниченного числа больных диабетом, которым показана терапия сульфонилмочевиной и имеются сопутствующие заболевания печени. Тормозилась лишь элиминация метаболически неактивных метаболитов. Однако противопоказанием является тяжелая степень печеночной недостаточности (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
Фармакокинетика
Абсорбция. После приема разовой дозы 30 мг гликвидон быстро и почти полностью абсорбируется (80–95%) в ЖКТ с С_max в плазме крови — 0,65 мкг/мл (в пределах от 0,12 до 2,14 мкг/мл). С_max в плазме крови достигается через 2,25 ч (в пределах от 1,25 до 4,75 ч).
Исходя из двухкамерной модели средняя С_max в плазме крови гликвидона под AUC_0-∞ составляет 5,1 мкг•ч/мл (в пределах от 1,5 до 10,1 мкг•ч/мл). Не наблюдалось различий уровня плазменной концентрации между диабетическими пациентами и здоровыми добровольцами.
Распределение. Гликвидон активно связывается с белками плазмы крови (>99%). Отсутствуют клинические данные о проникновении гликвидона или его метаболитов через ГЭБ или плаценту. Доклинические данные указывают на то, что гликвидон и его метаболиты не проникают через эти барьеры. Отсутствуют данные о способности гликвидона проникать в грудное молоко.
Метаболизм. Гликвидон полностью метаболизируется, в основном путем гидроксилирования и деметилирования в печени. Метаболиты гликвидона показывают очень низкую фармакологическую активность или ее отсутствие по сравнению с исходным лекарственным средством.
Элиминация. Гликвидон выводится преимущественно в виде метаболитов через билиарную систему с калом. Независимо от способа применения и количества, лишь небольшая часть дозы гликвидона выделяется почками и в виде метаболитов определяется в моче (около 5%). Даже после применения повторных доз гликвидона ренальная экскреция остается минимальной. Исходя из двухкамерной модели средний основной Т_½α гликвидона составляет 1,2 ч (в пределах от 0,4 до 3,0 ч), тогда как средний конечный Т_½β составляет около 8 ч (в пределах от 5,7 до 9,4 ч).
Особые группы больных
Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетические характеристики у лиц пожилого возраста и людей среднего возраста эквивалентны.
Пациенты с почечной/печеночной недостаточностью. Выявлено, что у пациентов с печеночной недостаточностью метаболизм гликвидона поддерживается. Гликвидон можно безопасно применять у пациентов с заболеваниями печени. У лиц с почечной недостаточностью не происходит кумуляции лекарственных средств, учитывая тот факт, что большинство лекарственных средств выводится через билиарную систему с калом. Препарат можно безопасно применять у пациентов с риском хронической нефропатии.

ПОКАЗАНИЯ:

лечение сахарного диабета II типа у пациентов среднего и пожилого возраста, когда метаболизм углеводов не поддается положительному контролю только диетотерапией.

ПРИМЕНЕНИЕ:

следует строго соблюдать рекомендации врача относительно дозирования и диеты, адаптированных к индивидуальному обмену веществ каждого больного. Пациенту не следует прерывать лечение без консультации с врачом.
Начальная терапия
Обычно начальная доза Глюренорма составляет ½ таблетки (15 мг). Ее принимают во время завтрака. Глюренорм следует принимать в начале приема пищи. После приема таблетки не следует пропускать прием пищи. При неэффективности применения ½ таблетки во время завтрака доза может быть постепенно повышена. При условии назначения не более 2 таблеток (60 мг) суточную дозу Глюренорма можно принимать однократно во время завтрака. Однако при применении в более высоких дозах наилучший контроль обеспечивается 2–3-кратным приемом суточной дозы. В таком случае максимальную дозу следует принимать во время завтрака. Следует указать, что повышение дозы до 4 таблеток (120 мг) в сутки обычно не приводит к дальнейшему повышению лечебного эффекта. Поэтому максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 4 таблетки (120 мг).
Особые группы больных
Пациенты с нарушением функции почек
Исходя из фармакокинетических данных, после применения Глюренорма лишь 5% метаболитов выделяется почками. Коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
Суточная доза Глюренорма >75 мг требует тщательного медицинского контроля. Поскольку 95% Глюренорма метаболизируется печенью и вероятно билиарной системой, не следует применять препарат пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
Педиатрические пациенты
Глюренорм не рекомендуется применять у детей вследствие недостаточности данных о безопасности и эффективности.
При замене другого перорального гипогликемизирующего средства с подобным механизмом действия
Начальную дозу определяют в зависимости от течения заболевания в момент назначения препарата. При замене другого противодиабетического средства Глюренормом следует помнить, что действие 1 таблетки Глюренорма (30 мг) приблизительно эквивалентно 1000 мг тольбутамида.
Комбинированная терапия
Если монотерапия Глюренормом не обеспечивает достаточного контроля уровня глюкозы в крови, следует рассмотреть дополнительное назначение метформина.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

инсулинзависимый сахарный диабет I типа, диабетическая кома и прекома; сахарный диабет, осложненный ацидозом и кетозом; после резекции поджелудочной железы; в острый период инфекционного заболевания; перед хирургическим вмешательством; серьезные нарушения функции печени; интермиттирующая острая (гепатическая) порфирия; аллергия на сульфониламиды. Применение препарата противопоказано при наследственных нарушениях, при которых неактивные компоненты препарата могут оказывать негативное влияние (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

частота побочных реакций определяется: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000); неизвестно (не может быть установлено по имеющимся данным).
Со стороны системы крови и лимфатической системы: редко — агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны метаболизма: часто — гипогликемия; редко — снижение аппетита.
Неврологические расстройства: нечасто — сонливость, головокружение, головная боль; редко — парестезии.
Со стороны органов зрения: нечасто — нарушение аккомодации.
Кардиальные нарушения: редко — стенокардия, экстрасистолы.
Сосудистые нарушения: редко — сердечно-сосудистая недостаточность, артериальная гипотензия.
Со стороны пищеварительного тракта: нечасто — диарея, рвота, абдоминальный дискомфорт, тошнота, запор, сухость во рту.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко — холестаз.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — сыпь, зуд; редко — синдром Стивенса — Джонсона, фотосенсибилизация, крапивница.
Общие нарушения: редко — боль в груди, усталость.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

лечение сахарного диабета требует регулярного медицинского наблюдения. Особую осторожность следует проявлять при подборе дозы или при замене препарата (см. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами).
Хотя только 5% Глюренорма выделяется почками и обычно препарат хорошо переносится при почечной недостаточности, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью лечение следует проводить под тщательным медицинским наблюдением. В случае появления признаков гипогликемии, таких как лихорадка, кожная сыпь, тошнота, следует немедленно проконсультироваться с врачом.
Если установлена ​​беременность, прием Глюренорма необходимо прекратить как можно быстрее и проконсультироваться с врачом.
Пероральная противодиабетическая терапия не должна заменять лечебную диету, позволяющую контролировать массу тела пациента и является обязательной независимо от применения того или иного препарата, назначенного врачом. Как и в случае с пероральными формами всех лекарственных средств, применяемых при лечении сахарного диабета, несвоевременный прием пищи или несоблюдение рекомендованного врачом режима дозирования может привести к значительному снижению уровня глюкозы крови или потери сознания, например, если таблетку принять до приема пищи вместо приема в начале, влияние на уровень глюкозы крови всегда более заметно повышает риск гипогликемии. При развитии клинических признаков гипогликемии следует немедленно принять пищу, содержащую сахар. Физическая нагрузка может усиливать гипогликемический эффект. Алкоголь или стресс может усиливать или ослаблять гипогликемический эффект сульфонилмочевины. Лечение пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы сульфонилмочевиной может вызвать гемолитическую анемию. Поскольку Глюренорм относится к классу препаратов сульфонилмочевины, его следует с осторожностью применять у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы и рассмотреть решение о альтернативной терапии. Особое внимание следует обратить на одновременное применение Глюренорма и других лекарственных средств, особенно тех, которые усиливают гипогликемический эффект Глюренорма (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Одна таблетка 30 мг содержит 134,6 мг лактозы и при применении максимальной рекомендованной дозы в организм попадает 538,4 мг лактозы. Поэтому препарат не рекомендуется принимать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы или галактозы.
Период беременности и кормления грудью. Исследования применения Глюренорма в период беременности и кормления грудью не проводили. Поэтому необходимо избегать применения Глюренорма в этот период. Если установлена беременность, требуется как можно раньше прекратить прием Глюренорма и заменить на лечение инсулином.
Дети. Нет данных относительно применения препарата у детей.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Исследования не проводились. Следует предупредить пациентов о возможности появления сонливости, головокружения и нарушения аккомодации или появления других клинических признаков гипогликемии во время лечения Глюренормом. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. При развитии гипогликемических эффектов пациентам следует избегать потенциально опасной деятельности.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

необходимо принимать во внимание возможное взаимодействие с лекарственными средствами, влияющими на метаболизм глюкозы.
Фармакокинетические и фармакодинамические взаимодействия с Глюренормом могут изменять гипогликемический эффект. Сульфонилмочевина в значительной степени связывается с белками крови и поэтому может быть замещена лекарственными средствами, проявляющими высокую аффинность.
Одновременное применение следующих лекарственных веществ может усиливать гипогликемический эффект Глюренорма: ингибиторы АПФ, аллопуринол, анальгетики и НПВП, противогрибковые средства, хлорамфеникол, кларитромицин, клофибрат, антикоагулянты кумаринового ряда, фторхинолоны, гепарин, ингибиторы МАО, сульфинпиразон, сульфаниламиды, тетрациклины и трициклические антидепрессанты, циклофосфамид и производные, инсулин и другие пероральные противодиабетические средства с/без существенного риска гипогликемии.
Блокаторы β-адренорецепторов, другие симпатолитики (например клонидин), резерпин и гуанетидин могут вероятно усиливать гипогликемический эффект Глюренорма, а также маскировать симптомы гипогликемии.
Одновременное применение следующих лекарственных веществ может уменьшать гипогликемический эффект Глюренорма: аминоглютетимид, ГКС, диазоксид, пероральные контрацептивы, симпатомиметики, рифампицин, тиазидные или петлевые диуретики, гормоны щитовидной железы, глюкагон, фенотиазины и кислота никотиновая.
Барбитураты, рифампицин, фенитоин и подобные вещества могут, вероятно, уменьшать выраженность гипогликемического эффекта Глюренорма путем стимуляции энзимов печени.
Уменьшение или увеличение выраженности гипогликемического эффекта Глюренорма отмечают при одновременном применении с антагонистами Н₂-рецепторов (циметидин, ранитидин) и алкоголем.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы: возможно развитие гипогликемических реакций (длительных), таких как состояние обморока, тахикардия, влажная кожа, моторное возбуждение и гиперрефлексия, нарушения со стороны желудка.
Лечение: срочное пероральное или в/в введение глюкозы. Требуется контроль концентрации глюкозы в плазме крови, в дальнейшем может возникнуть необходимость назначения глюкозы.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °С.