КОНКОР КОР (CONCOR COR)

BISOPROLOLUM     C07A B07

Merck KGaA

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/плен. оболочкой 2,5 мг, № 30

Прочие ингредиенты: кремния диоксид коллоидный водный, магния стеарат, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат, гипромеллоза, полиэтиленгликоль 400, диметикон 100, титана диоксид (Е171).

№ UA/3322/01/01 от 14.05.2010 до 14.05.2015

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Действующее вещество препарата Конкор Кор — бисопролол — селективный блокатор β₁-адренорецепторов. При использовании в терапевтических дозах не обладает ВСА и клинически значимыми мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Конкор Кор уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения ЧСС, сердечного выброса и снижения АД, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет снижения конечного диастолического давления и удлинения диастолы. Препарат обладает очень низким сродством к β₂-рецепторам гладких мышц бронхов и сосудов, а также β₂-рецепторам эндокринной системы. Препарат только в редких случаях может влиять на гладкие мышцы бронхов и периферических артерий, а также метаболизм глюкозы.
Фармакокинетика. Всасывание и распределение. После приема внутрь Конкор Кор хорошо абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность составляет около 90% и не зависит от приема пищи. Объем распределения составляет 3,5 л/кг массы тела. Общий клиренс бисопролола составляет 15 л/ч. Благодаря длительному T_½ (10–12 ч) препарат сохраняет терапевтический эффект на протяжении 24 ч после однократного применения препарата.
Метаболизм и выведение. Бисопролол выводится из организма двумя путями: 50% биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов и выделяется почками, 50% выводится почками в неизмененном виде.
Фармакокинетика бисопролола линейная, ее показатели не зависят от возраста.

ПОКАЗАНИЯ:

лечение хронической сердечной недостаточности с систолической дисфункцией левого желудочка в сочетании с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости — сердечными гликозидами.

ПРИМЕНЕНИЕ:

препарат Конкор Кор следует принимать не разжевывая, утром натощак или во время завтрака, запивая небольшим количеством жидкости.
Конкор Кор назначают для лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью без признаков обострения.
Лечение хронической сердечной недостаточности бисопрололом начинается согласно следующей схеме титрования и может корригироваться в зависимости от индивидуальных реакций организма.

*Конкор Кор рекомендуется применять в начале лечения хронической сердечной недостаточности. Высокие дозы (Конкор Кор 5 мг или 10 мг) подходят для поддерживающей терапии.
Максимальная рекомендованная доза бисопролола гемифумарата составляет 10 мг 1 раз в сутки.
Во время фазы титрования необходимо тщательное наблюдение за показателями жизнедеятельности (АД, ЧСС) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности.
Модификация лечения
Если во время фазы титрования или после нее наблюдается ухудшение сердечной недостаточности, развивается артериальная гипотензия или брадикардия, рекомендуется корригировать дозировку препарата, что может потребовать временного снижения дозы бисопролола или приостановления лечения. После стабилизации состояния пациента лечение препаратом продолжают.
Курс лечения препаратом Конкор Кор длительный.
Не следует прекращать лечение внезапно и изменять рекомендуемую дозировку без консультации с врачом, поскольку это может привести к ухудшению состояния пациента. В случае необходимости лечение препаратом следует завершать медленно, постепенно снижая дозу.
Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью
Нет данных относительно фармакокинетики бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с нарушениями функции печени и/или почек, поэтому повышать дозу следует с особой осторожностью.
Пациенты пожилого возраста
Не требуется коррекции дозы.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации; кардиогенный шок; AV-блокада II и III степени; синдром слабости синусового узла; выраженная синоатриальная блокада; симптоматическая брадикардия (ЧСС <60 уд./мин); симптоматическая артериальная гипотензия (систолическое АД <100 мм рт.ст.); тяжелая форма БА или ХОБЛ; поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно; нелеченная феохромоцитома; метаболический ацидоз; повышенная чувствительность к бисопрололу или другим компонентам препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Очень часто: брадикардия.
Часто: признаки ухудшения сердечной недостаточности, ощущение холода или онемения конечностей, артериальная гипотензия, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью.
Нечасто: нарушение AV-проводимости, ортостатическая гипотензия.
Со стороны нервной системы
Часто: головокружение, головная боль.
Редко: синкопе.
Со стороны органа зрения
Редко: снижение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз).
Очень редко: конъюнктивит.
Со стороны органа слуха
Редко: ухудшение слуха.
Со стороны дыхательной системы
Нечасто: бронхоспазм у пациентов с БА в анамнезе и хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей.
Редко: аллергический ринит.
Со стороны пищеварительного тракта
Часто: тошнота, рвота, диарея, запор.
Со стороны кожи
Редко: реакции гиперчувствительности (зуд, покраснение, сыпь).
Очень редко: при лечении блокаторами β-адренорецепторов возможно ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатической сыпи, алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы
Нечасто: мышечная слабость, судороги.
Со стороны печени
Редко: гепатит.
Со стороны репродуктивной системы
Редко: нарушение потенции.
Психические расстройства
Нечасто: депрессия, нарушения сна.
Редко: ночные кошмары, галлюцинации.
Лабораторные показатели
Редко: повышение уровня ТГ в крови, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АсАТ, АлАТ).
Организм в целом
Часто: астения, утомляемость.
В случае возникновения побочных явлений или нежелательных реакций необходимо немедленно проинформировать врача.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

препарат следует применять с осторожностью у пациентов при следующих состояниях:

• бронхоспазм (при БА или хронических обструктивных заболеваниях легких);
• сахарный диабет с резкими колебаниями уровня глюкозы в крови; симптомы гипогликемии могут быть скрыты (например тахикардия, сердцебиение, повышенное потоотделение);
• строгая диета;
• во время десенсибилизирующей терапии;
• AV-блокада I степени;
• стенокардия Принцметала;
• нарушения периферического кровообращения (в начале терапии возможно усиление жалоб);
• общая анестезия.

Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приеме блокаторов β-адренорецепторов и с осторожностью применять блокаторы β-адренорецепторов у пациентов, которым назначена общая анестезия. При применении препарата Конкор Кор перед хирургическими вмешательствами дозу следует постепенно снизить и прекратить прием препарата за 48 ч до общей анестезии.
В настоящее время нет достаточного терапевтического опыта лечения хронической сердечной недостаточности у пациентов с такими заболеваниями и патологическими состояниями: сахарный диабет I типа, тяжелые нарушения функции почек и/или печени, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца, гемодинамически значимые приобретенные клапанные пороки сердца, инфаркт миокарда за последние 3 мес.
Не рекомендуется применять препарат Конкор Кор в сочетании с блокаторами кальциевых каналов, антиаритмическими средствами I класса, гипотензивными средствами с центральным механизмом действия (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
При БА и других хронических обструктивных заболеваниях легких показана сопутствующая терапия бронходилататорами. В некоторых случаях на фоне приема препарата пациенты с БА из-за повышения тонуса дыхательных путей могут нуждаться в более высоких дозах β₂-симпатомиметиков.
Как и другие блокаторы β-адренорецепторов, бисопролол может усиливать чувствительность к аллергенам и увеличивать анафилактические реакции. В таких случаях лечение адреналином (INN — эпинефрин) не всегда дает положительный терапевтический эффект.
Больным псориазом (в том числе в семейном анамнезе) блокаторы β-адренорецепторов назначают после тщательной оценки пользы и риска.
Пациентам с феохромоцитомой препарат Конкор Кор назначают только на фоне предшествующей терапии блокаторами α-адренорецепторов.
Симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться на фоне приема препарата.
В начале лечения препаратом необходим контроль за состоянием пациента. Лечение не следует прекращать внезапно, если для этого нет четких показаний.
Применение в период беременности или кормления грудью. В период беременности препарат применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как правило, блокаторы α-адренорецепторов уменьшают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Необходимо контролировать маточно-плацентарный кровоток.
После родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 сут.
Данных относительно экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности воздействия на грудных детей нет, поэтому не рекомендуется применять Конкор Кор в период кормления грудью.
Дети. Опыт применения препарата у детей ограничен, поэтому Конкор Кор не рекомендуется применять в педиатрической практике.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе другими механизмами. В индивидуальных случаях препарат может повлиять на способность управлять автомобилем или работать со сложными механизмами. Особое внимание необходимо уделять в начале лечения и при изменении дозы препарата.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

комбинации, которые не рекомендуется применять

• Антагонисты кальция типа верапамила, в меньшей степени — дилтиазема: негативное влияние на сократительную функцию миокарда и AV-проводимость. В/в введение верапамила может привести к выраженной гипотензии и AV-блокаде у пациентов, принимающих блокаторы β-адренорецепторов.
• Антиаритмические средства I класса (например хинидина сульфат, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): негативное влияние на AV-проводимость и инотропную функцию миокарда.
• Гипотензивные препараты с центральным механизмом действия (клонидин, метилдопа, моксинидин, рилменидин): могут привести к обострению сердечной недостаточности. При комбинированной терапии внезапная отмена этих средств может повысить риск рефлекторной гипертензии.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

• Антагонисты кальция типа дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин): могут повышать риск возникновения артериальной гипотензии. Не исключается возможность роста негативного влияния на инотропную функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.
• Антиаритмические препараты III класса (например амиодарон): негативное влияние на AV-проводимость.
• Блокаторы β-адренорецепторов местного действия (например содержащиеся в глазных каплях для лечения глаукомы): действие бисопролола может усиливаться.
• Парасимпатомиметики: может увеличиваться время AV-проводимости и повышается риск брадикардии.
• Инсулин и пероральные гипогликемизирующие средства: усиливается действие этих препаратов. Признаки гипогликемии могут быть замаскированы.
• Средства для анестезии: повышается риск угнетения функции миокарда и возникновения артериальной гипотензии.
• Сердечные гликозиды (препараты наперстянки): снижают ЧСС, увеличивают время AV-проводимости.
• НПВП: могут ослаблять гипотензивный эффект бисопролола.
• β-симпатомиметики (например изопреналин, добутамин): снижается терапевтический эффект обоих средств.
• Симпатомиметики, которые активируют α- и β-адренорецепторы (например адреналин, норадреналин (INN — норэпинефрин): повышают АД. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных блокаторов β-адренорецепторов.
• Антигипертензивные средства (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин): повышают риск развития гипотензии.

Комбинации, которые допускаются

• Мефлохин: возможно развитие брадикардии.
• Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В): повышают гипотензивный эффект блокаторов β-адренорецепторов. Имеется риск развития гипертонического криза.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

наиболее частыми признаками передозировки препарата Конкор Кор являются брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия. При передозировке также были зафиксированы случаи развития AV-блокады III степени и головокружение.
Чувствительность к высоким разовым дозам бисопролола зависит от индивидуальных особенностей организма. Поэтому лечение следует начинать с постепенным повышением дозы (см. ПРИМЕНЕНИЕ).
В случае передозировки необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу. В зависимости от степени передозировки проводят поддерживающую и симптоматическую терапию. Известны ограниченные данные о том, что бисопролол трудно поддается диализу.
При брадикардии: в/в введение атропина.
При гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов, в/в введение глюкагона.
При AV-блокаде II и III степени: инфузионное введение изопреналина; при необходимости — кардиостимуляция.
При обострении хронической сердечной недостаточности: в/в введение диуретиков и вазодилататоров.
При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например изопреналин), β₂-адреномиметики и/или аминофиллин.
При гипогликемии: в/в введение глюкозы.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °C.