ЛАЗОЛВАН^® раствор для инфузий (LASOLVAN^® solution infusional)

AMBROXOLUM     R05C B06

Boehringer Ingelheim

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

р-р д/инф. 15 мг/2 мл амп. 2 мл, № 10

Прочие ингредиенты: кислоты лимонной моногидрат (Е330), натрия гидрофосфат дигидрат, натрия хлорид, вода для инъекций.

№ UA/3430/04/01 от 27.11.2008 до 27.11.2013

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Подтверждено, что амброксола гидрохлорид — действующее вещество препарата Лазолван — увеличивает секрецию слизи в дыхательных путях. Амброксол усиливает синтез легочного сурфактанта и стимулирует цилиарную активность. Эти эффекты приводят к улучшению отделения слизи и ее выведению (мукоцилиарный клиренс). В ходе клинических исследований положительный эффект стал очевидным через 2 дня лечения. Улучшение мукоцилиарного клиренса наблюдалось в ходе исследований по клинической фармакологии. Активация секреции жидкости и увеличение мукоцилиарного клиренса облегчают выведение слизи и уменьшают кашель.
В исследованиях in vitro продемонстрировано, что под воздействием препарата уменьшается количество цитокинов, а также количество связанных с тканью мононуклеаров и полиморфонуклеарных клеток.
После введения амброксола гидрохлорида концентрация антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина) в бронхолегочном секрете и слюне повышается.
Фармакокинетика. Амброксола гидрохлорид связывается с белками плазмы крови приблизительно на 90% у взрослых и на 60–70% — у новорожденных. Амброксола гидрохлорид проникает через плацентарный барьер и достигает легких плода. Большой объем распределения 410 л указывает на накопление вещества в тканях; по сравнению с содержанием в плазме крови концентрация в ткани легких превышает соответствующий показатель в плазме крови с коэффициентом >17.
Амброксола гидрохлорид метаболизируется главным образом в печени путем глюкуронидации и расщепления до дибромантраниловой кислоты (около 10% дозы), за исключением некоторых незначительных метаболитов. Исследования микросом печени человека показали, что фермент CYP 3A4 отвечает за метаболизм амброксола гидрохлорида до дибромантраниловой кислоты.
За 3 дня в/в введения 4,6% дозы было определено в несвязанной форме, в то время как 35,6% дозы было выявлено в связанной форме в моче.
Т_½ амброксола гидрохлорида из плазмы крови составляет около 10 ч.
У новорожденных после повторного в/в введения Т_½ увеличивается приблизительно в 2 раза, указывая на снижение клиренса.

ПОКАЗАНИЯ:

для усиления выработки легочного сурфактанта у недоношенных детей и новорожденных с синдромом дыхательной недостаточности.

ПРИМЕНЕНИЕ:

суточная доза — 30 мг/кг массы тела, распределяется на 4 введения в сутки.
Р-р следует вводить с помощью инфузомата путем в/в инфузии, на протяжении не менее 5 мин.
Р-р может быть также назначен в виде капельной инфузии с 5% р-ром глюкозы, 5% р-ром левулезы, 0,9% р-ром натрия хлорида или р-ром Рингера. Не следует смешивать с другими р-рами, так как это приводит к образованию смесей с уровнем рН более 6,3, поскольку возможно выпадение в осадок амброксола гидрохлорида в виде свободного основания из-за повышения уровня рН.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

гиперчувствительность к амброксолу гидрохлориду или другим компонентам препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

нарушения со стороны ЖКТ: тошнота, диарея, рвота, диспепсия, боль в животе.
Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: анафилактические реакции (включая анафилактический шок), сыпь, крапивница, ангионевротический отек, зуд и другие реакции гиперчувствительности.
Крайне редко сообщалось о тяжелых поражениях кожи — синдромы Стивенса — Джонсона и Лайелла, временно связанные с применением муколитических средств, таких как амброксол. В основном их появление можно было объяснить тяжестью основного заболевания или приемом сопутствующих препаратов.
При выраженном поражении кожи или слизистых оболочек следует немедленно пересмотреть терапию и прекратить применение амброксола гидрохлорида.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

пациентам с нарушенной функцией почек следует принимать препарат с осторожностью. Концентрация натрия в одной рекомендуемой дозе составляет менее 1 ммоль (23 мг).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

в результате применения амброксола повышается концентрация антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина) в бронхолегочном секрете и мокроте.
Нет сообщений относительно фармакологических и клинических взаимодействий с другими лекарственными препаратами.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

нет сообщений относительно специфических симптомов передозировки у людей. Симптомы, которые отмечают при случайной передозировке и/или медицинской ошибке, аналогичны известным побочным реакциям препарата при применении в рекомендуемых дозах и могут требовать симптоматического лечения.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в сухом темном месте при температуре не выше 25 °С.