НИЦЕРГОЛИН (NICERGOLINUM)

NICERGOLINUM     C04A E02

Корпорация Артериум

Галичфарм

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 10 мг блистер, № 10, № 30

Прочие ингредиенты: крахмал картофельный, лактоза, магния карбонат основный, кислота стеариновая, титана диоксид, повидон, аэросил, воск.

№  UA/5252/01/01 от 06.09.2011 до 06.09.2016

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Ницерголин оказывает следующее нейрофармакологическое действие: не только улучшает поглощение и потребление глюкозы в мозгу, биосинтез белков и нуклеиновой кислоты, но и влияет на разные системы нейромедиаторов.
Также возможно усиление активности холинацетилтрансферазы и плотности мускариновых рецепторов после продолжительного перорального приема препарата Ницерголин. Кроме того, ницерголин значительно повышает активность ацетилхолинэстеразы. Как после однократного, так и продолжительного перорального приема препарата усиливается обмен базального и агонистчувствительного фосфоинозитида. Ницерголин также усиливает активность и перемещение в мембрану Са-зависимых РКС-изоформ. Эти ферменты принимают участие в механизме секреции растворимого амилоидного предшественника протеина, который приводит к усилению его высвобождения и снижению продукции патологического бета-амилоида.
Антиоксидантный эффект и активация ферментов детоксикации препарата Ницерголин защищают нервные клетки от гибели вследствие окислительной нагрузки и апоптоза.
Ницерголин ослабляет зависимое от возраста снижение содержания синтетазы окиси азота мРНК в нейронах, что может способствовать улучшению когнитивной функции.
Фармакокинетика. Ницерголин быстро и почти полностью абсорбируется после перорального приема. Пик сывороточной радиоактивности после применения в низких дозах (4–5 мг) радиоактивно меченного ницерголина отмечают через 1,5 ч. Однако при приеме терапевтических пероральных доз (30 мг) Н³-меченного ницерголина пик сывороточной радиоактивности в сыворотке крови отмечали через 3 ч с Т_½ препарата около 15 ч (здоровые добровольцы).
Абсолютная биодоступность ницерголина после перорального приема составляет около 5%, что обусловлено высоким печеночным клиренсом и пресистемным метаболизмом.
Препарат быстро и экстенсивно распределяется в тканях. Объем распределения ницерголина довольно высокий, >105 л, что, возможно, обусловлено метаболизмом в крови и распределением в клетках крови и/или тканей.
Ницерголин экстенсивно связывается с протеинами плазмы крови человека, с большим сродством к α-кислому гликопротеину, чем к альбумину сыворотки крови.
Выведение с мочой является основным путем экскреции, поскольку 80% общей дозы ницерголина, меченного радиоактивным изотопом, определяется в моче и только 10–20% в кале.
При пероральном приеме в дозах 30–60 мг фармакокинетика ницерголина носит линейный характер.
Ницерголин экстенсивно метаболизируется перед выведением. Основной путь метаболизма — гидролиз эфирных связей с образованием MMDL, а потом MDL путем деметилирования. Процесс деметилирования происходит путем каталитического действия изофермента CYP 2D6.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек отмечают значительное снижение секреции MDL с мочой.

ПОКАЗАНИЯ:

острые и хронические нарушения мозгового кровообращения вследствие атеросклероза, тромбоза и эмболии мозговых сосудов, транзиторных нарушений церебрального кровообращения (транзиторные ишемические атаки).
Острые и хронические периферические васкулярные метаболические нарушения (органические и функциональные нарушения артерий конечностей, болезнь Рейно и другие синдромы, которые ассоциируются с нарушением кровообращения).
Головная боль.
Как дополнительная терапия при АГ.

ПРИМЕНЕНИЕ:

рекомендуемая доза препарата — 5–10 мг 3 раза в сутки с одинаковыми интервалами, желательно между приемами пищи, на протяжении продолжительного времени.
Дозирование и продолжительность лечения препаратом зависят от конкретной клинической ситуации. В некоторых случаях целесообразно начинать лечение с парентерального введения препарата с дальнейшим продолжением лечения в виде поддерживающей пероральной терапии.
Пациенты пожилого возраста. Коррекцию дозирования проводить не требуется.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к активному веществу, алкалоидам рожек или к любому компоненту препарата. Недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, ортостатическая гипотензия, тяжелая брадикардия, стенокардия напряжения, выраженный атеросклероз сосудов.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

редко сообщалось о следующих нетяжелых побочных эффектах.
Нарушения со стороны ЖКТ: запор, тошнота, рвота, увеличение кислотности желудочного сока, диарея, боль в животе.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, приступы стенокардии, тахикардия, обмороки, похолодение конечностей.
Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, спутанность сознания, сонливость, бессонница, головокружение.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, зуд, кожные высыпания.
Репродуктивные нарушения у мужчин: нарушение эякуляции.
Общие нарушения: ощущение жара, приливы, повышенное потоотделение, боль в конечностях, повышение температуры тела. Возможно повышение уровня мочевой кислоты в крови, которое не зависит ни от дозы, ни от продолжительности лечения.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

обычно в терапевтических дозах ницерголин не вызывает изменения АД, однако у пациентов, предрасположенных к артериальной гипотензии, препарат может постепенно снижать АД. В начале лечения возможно развитие ортостатической гипотензии. Для лечения больных с гиперурикемией или подагрой в анамнезе и/или во время одновременного лечения препаратами, которые влияют на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты, ницерголин следует применять с осторожностью.
Поскольку около 80% метаболитов ницерголина выделяется с мочой, желательно снизить дозу препарата у пациентов с нарушением функции почек (креатинин в сыворотке крови ≥2 мг/дл или 175 ммоль/л).
Эффект от применения препарата увеличивается постепенно. Поэтому препарат необходимо принимать на протяжении длительного времени. Желательно, чтобы каждые 6 мес врач оценивал эффект и принимал решение относительно целесообразности продолжения применения препарата.
На период применения препарата следует воздержаться от употребления алкоголя.
Препарат не следует применять пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.
Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат не применяют в период беременности и кормления грудью.
Дети. Препарат не применяют у детей.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. У некоторых больных во время лечения препаратом могут возникать нежелательные реакции со стороны нервной системы (а именно: головокружени, сонливость и т.п.), поэтому в таких случаях следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

с осторожностью препарат применяют одновременно с:

• антигипертензивными средствами (ницерголин может потенцировать их эффекты);
• препаратами, которые также метаболизируются системой цитохрома Р450 2D6, поскольку невозможно исключить взаимодействие с этими средствами (такими как хинидин, большинство антипсихотических средств, в том числе клозапин, рисперидон, галоперидол, тиоридазин);
• ацетилсалициловой кислотой (может удлинять время кровотечения);
• препаратами, которые влияют на метаболизм мочевой кислоты (могут изменяться метаболизм и экскреция мочевой кислоты).

Ницерголин нельзя применять одновременно со средствами, которые возбуждают ЦНС, α- и β-адреномиметиками. При одновременном применении с антикоагулянтами и антиагрегантами необходимо контролировать параметры свертывания крови.
Препарат может усиливать эффекты холиномиметических средств.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

при применении ницерголина в высоких дозах могут отмечать временное снижение АД. Специальное лечение обычно не требуется, достаточно придать пациенту положение лежа на несколько минут. В исключительных случаях недостаточности кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется применение симпатомиметиков и постоянный мониторинг показателей АД.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.