НОЛЬПАЗА (NOLPAZA)

PANTOPRAZOLUM     A02B C02

KRKA

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. гастрорезист. 20 мг, № 14, № 28, № 56

Прочие ингредиенты: маннит (E421), кросповидон, натрия карбонат безводный, сорбит (E 420), кальция стеарат, гипромеллоза, повидон, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), пропиленгликоль, сополимер метакриловой кислоты - этилакрилата (1:1), натрия лаурилсульфат, полисорбат 80, тальк, макрогол 6000.

№ UA/7955/01/01 от 17.04.2008 до 17.04.2013

табл. гастрорезист. 40 мг, № 14, № 28, № 56

Прочие ингредиенты: маннит (E421), кросповидон, натрия карбонат безводный, сорбит (E 420), кальция стеарат, гипромеллоза, повидон, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), пропиленгликоль, сополимер метакриловой кислоты - этилакрилата (1:1), натрия лаурилсульфат, полисорбат 80, тальк, макрогол 6000.

№ UA/7955/01/02 от 17.04.2008 до 17.04.2013

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Пантопразол — замещенный бензимидазол, блокирующий секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического влияния на протонный насос париетальных клеток.
Пантопразол трансформируется в активную форму в кислой среде париетальных клеток, где он блокирует фермент H⁺/K⁺АТФазу, а именно конечный этап гидрофильной секреции соляной кислоты в желудке. Угнетение является дозозависимым и влияет на базальную и стимулированную секрецию желудочного сока.
Лечение пантопразолом, как и другими ингибиторами протонного насоса и ингибиторами H₂-рецепторов, вызывает снижение кислотности желудка и пропорциональное повышение выделения гастрина. Повышение уровня гастрина имеет обратимый характер. Поскольку пантопразол связывается с ферментами, которые отдалены от клеточных рецепторов, он влияет на секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолином, гистамином, гастрином). Эффективность препарата одинакова при пероральном применении или в/в введении.
Фармакокинетика. Пантопразол быстро всасывается, С_max в плазме крови достигается даже после приема одной дозы 20 или 40 мг. В среднем С_max в плазме крови 1–1,5 µг/мл — для дозы 20 мг и 2–3 µг/мл — для дозы 40 мг достигается на протяжении 2–2,5 ч после приема и остается постоянной также после многократного введения. Объем распределения составляет приблизительно 0,15 л/кг, а клиренс — 0,1 л/ч/кг.
Т_½ составляет около 1 ч. В нескольких случаях время выведения было увеличено. Благодаря специфическому связыванию пантопразола с протонным насосом париетальных клеток, Т_½ не сопряжен с большей продолжительностью действия.
Фармакокинетика не меняется после однократного или многократного приема. В диапазоне доз 10–80 мг кинетика пантопразола в плазме крови является линейной как после перорального, так и после в/в введения.
Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет приблизительно 98%. Препарат почти полностью метаболизируется в печени. Основной путь выведения приблизительно 80% метаболитов пантопразола — через почки, остальное — с калом. Основной метаболит как в плазме крови, так и в моче — дисметилпантопразол в соединении с сульфатом. Т_½ основного метаболита (около 1,5 ч) ненамного длиннее, чем пантопразола.
Биодоступность. После перорального приема пантопразол абсорбируется полностью. Абсолютная биодоступность при пероральном приеме составляет приблизительно 77%. Употребление пищи не имеет влияния на значение показателя AUC, С_max в плазме крови и биодоступность; меняется только начало действия.
Характеристика особых групп пациентов
Для пациентов с нарушением функции почек (включая тех, которые находятся на гемодиализе) нет необходимости в снижении дозы. Как и у здоровых людей, Т_½ пантопразола у них короткий. Только очень небольшое количество пантопразола может быть диализовано. Несмотря на то что Т_½ основного метаболита несколько возрастает (2–3 ч), он быстро выводится и не кумулируется.
У пациентов с циррозом печени (класс A и B по классификации Чайлд-Пью) Т_½ увеличивается до 7–9 ч и в соответствии с этим в 5–7 раз увеличиваются значения AUC, С_max пантопразола в плазме крови повышается в 1,5 раза по сравнению со здоровыми людьми.
Незначительное увеличение AUC и С_max пантопразола в плазме крови у добровольцев пожилого возраста по сравнению с молодыми также не являются клинически значимыми.

ПОКАЗАНИЯ:

Таблетки 20 мг:

• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) легкой степени (изжога, заброс кислоты, боль при глотании);
• продолжительное лечение и профилактика рецидива рефлюкс-эзофагита;
• профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванной приемом неселективных НПВП у пациентов группы риска, которые должны продолжать приемы НПВП в течение длительного времени.

Таблетки 40 мг:

• рефлюкс-эзофагит средней и тяжелой степени;
• пептическая язва желудка;
• пептическая язва двенадцатиперстной кишки;
• эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с соответствующими антибактериальными средствами;
• синдром Золлингера — Эллисона и патологические состояния гиперсекреции.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Таблетки 20 мг
ГЭРБ легкой степени тяжести (такие симптомы, как изжога, заброс кислоты, боль при глотании)
Рекомендованная доза составляет 1 таблетку препарата Нольпаза 20 мг/сут. Симптоматика, как правило, исчезает через 2–4 нед лечения. Для лечения ассоциированного эзофагита, как правило, необходимо 4 нед. Если этого недостаточно, то нужно продолжить прием препарата на следующие 4 нед.
Продолжительное лечение и профилактика рецидива рефлюкс-эзофагита
Рекомендованная доза составляет 1 таблетку препарата Нольпаза 20 мг/сут. При ожидаемом обострении возможно увеличение дозы до 40 мг/сут, в таком случае рекомендуется применение таблеток Нольпаза 40 мг. После устранения рецидива дозу снова можно снизить до 20 мг пантопразола в сутки.
Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных приемом неселективных НПВП у пациентов группы риска, которым необходим прием НПВП длительное время
Рекомендованная доза составляет 1 таблетку препарата Нольпаза 20 мг/сут. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью ежедневная доза не должна превышать 20 мг пантопразола. Нет необходимости в снижении дозы у пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушенной функцией почек.
Таблетки не следует разжевывать или разламывать. Таблетки нужно глотать целыми, запивая водой, перед приемом пищи, как правило до завтрака.
Таблетки 40 мг
Рефлюкс-эзофагит средней и тяжелой степени
Рекомендованная доза препарата Нольпаза для взрослых 40 мг составляет 1 таблетку в сутки. Как правило, нужен 4-недельный курс лечения. Если этого недостаточно, то нужно продолжить прием препарата в течение последующих 4 нед.
Пептическая язва желудка
Рекомендованная доза препарата Нольпаза 40 мг составляет 1 таблетку в сутки. Как правило, нужен 4-недельный курс лечения. Если этого недостаточно, то необходимо продолжить прием препарата в течение последующих 4 нед.
Пептическая язва двенадцатиперстной кишки
Рекомендованная доза препарата Нольпаза 40 мг — 1 таблетка в сутки. Как правило, необходим 2-недельный курс лечения. Если этого недостаточно, то следует продолжить прием препарата в последующие 2 нед.
Эрадикация Helicobacter pylori
У пациентов с пептической язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, имеющих положительный анализ на наличие бактерии Helicobacter pylori, для эрадикации этой бактерии нужна комбинированная терапия.
Для эрадикации Helicobacter pylori рекомендованы следующие комбинации (в зависимости от резистентности):
(a) 40 мг Нольпаза 2 раза в сутки
+ 1000 мг амоксициллина 2 раза в сутки
+ 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки
(b) 40 мг Нольпаза 2 раза в сутки
+ 500 мг метронидазола 2 раза в сутки
+ 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки
(c) 40 мг Нольпаза 2 раза в сутки
+ 1000 мг амоксициллина 2 раза в сутки
+ 500 мг метронидазола 2 раза в сутки
Первую таблетку препарата Нольпаза 40 мг нужно принять перед завтраком, вторую перед приемом пищи вечером. Комбинированная терапия, как правило, длится 7 дней. Ее можно продолжить максимум до 14 дней. Если необходимо дальнейшее лечение, следует принимать препарат Нольпаза в дозах, которые используются для лечения пептической язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.
Синдром Золлингера — Эллисона и другие патологические состояния гиперсекреции
Начальная суточная доза при продолжительном лечении составляет 80 мг. При необходимости дозу можно титровать, увеличивая или уменьшая, в зависимости от показателей секреции кислоты в желудке. Если ежедневная доза составляет более 80 мг, ее следует разделить на 2 приема. Возможно временное повышение дозы больше 160 мг пантопразола, но продолжительность применения должна ограничиваться только периодом, который необходим для адекватного контроля секреции кислоты. Продолжительность лечения синдрома Золлингера — Эллисона и других состояний повышенной кислотности желудка должна быть установлена в соответствии с клинической необходимостью.
У пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности ежедневная доза должна быть снижена до 1 таблетки препарата Нольпаза 40 мг, которую нужно принимать через день. Кроме того, у таких пациентов на протяжении лечения необходимо контролировать ферменты печени. В случае повышения уровня ферментов печени лечение необходимо прекратить.
У пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек ежедневная доза пантопразола не должна превышать 40 мг. Исключение составляет комбинированная терапия для эрадикации H. pylori, когда пациенты пожилого возраста принимают обычную дозу пантопразола (2x40 мг/сут) на протяжении 1 нед.
Таблетки не следует разжевывать или разламывать, глотать целыми, запивая водой, перед едой, обычно перед завтраком.
Если нет необходимости в комбинированной терапии, например, при отсутствии Helicobacter pylori, в отдельных случаях дозу для лечения пептической язвы желудка, двенадцатиперстной кишки и ГЭРБ можно удвоить (увеличить до 2 таблеток препарата Нольпаза 40 мг/сут), особенно если у пациента нет соответствующей реакции на другое лечение.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к пантопразолу или любому другому компоненту, входящему в состав препарата. Детский возраст.
Для таблеток 40 мг: пациентам с тяжелой формой печеночной или почечной недостаточности для эрадикации Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами, в связи с ограниченным клиническим опытом.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

со стороны ЖКТ: боль в эпигастральной области, диарея, запор или метеоризм. В единичных случаях сообщалось о тошноте.
Со стороны ЦНС: иногда — головная боль. В единичных случаях сообщалось о головокружении и расстройствах зрения (нечеткость зрения).
Со стороны кожи и подкожных тканей: иногда — аллергические реакции в виде кожной сыпи и зуда. В единичных случаях — крапивница, мультиформная эритема, синдром Лайелла, синдром Стивенса — Джонсона, фотодерматит и ангионевротический отек.
Со стороны желчевыводящей системы: очень редко — повреждение клеток печени, что приводило к развитию желтухи с/без печеночной недостаточности.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: в единичных случаях — миалгия, проходящая после прекращения приема препарата.
Со стороны мочевыделительной системы: в единичных случаях — интерстициальный нефрит.
Расстройства психики: очень редко — депрессия, проходящая после прекращения приема препарата.
Организм в целом: в единичных случаях — повышение температуры тела и периферические отеки, проходящие после отмены препарата.
Расстройства метаболизма: очень редко отмечалось повышение уровня печеночных ферментов, ТГ, после прекращения приема препарата показатели возвращались к норме.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

пантопразол не назначается при таких желудочно-кишечных расстройствах, как невротическая диспепсия.
До начала лечения необходимо исключить злокачественные заболевания пищевода или желудка, так как лечение пантопразолом может маскировать симптомы злокачественного заболевания и таким образом задержать установление верного диагноза.
Диагноз ГЭРБ необходимо подтвердить эндоскопическим методом.
У пациентов с синдромом Золлингера — Эллисона и другими состояниями повышенной кислотности желудка в случае необходимости длительного лечения пантопразол может, как и другие препараты, блокирущие выделение желудочного сока, снизить всасывание витамина B₁₂ (цианокобаламина) в связи с гипо- или ахлоргидрией. Это следует учитывать при появлении типичных клинических симптомов.
Информация о некоторых неактивных ингредиентах
Препарат Нольпаза содержит сорбит. У пациентов с редким наследственным заболеванием непереносимости фруктозы не следует применять препарат.
Применение в период беременности и кормления грудью. Опыт применения препарата у беременных ограничен. В исследованиях репродуктивной функции на животных наблюдалась незначительная эмбриотоксичность в дозах выше 5 мг/кг. Таблетки пантопразола можно назначать в случае, если польза от применения для матери превышает вероятный риск для плода или ребенка. Данных относительно проникновения пантопразола в грудное молоко нет.
Дети. Нет достаточного опыта применения препарата для лечения у детей.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

пантопразол может снижать всасывание препаратов, абсорбция которых является рН-зависимой (например кетоконазол).
Пантопразол метаболизируется в печени при участии ферментной системы цитохрома P450. Нельзя исключать взаимодействия пантопразола с другими препаратами, метаболизирующимися при участии этой же системы. Однако проведенные специальные исследования с большинством таких средств не выявили клинически значимых взаимодействий, а именно: с карбамазепином, кофеином, диазепамом, диклофенаком, дигоксином, этанолом, глибенкламидом, метопрололом, напроксеном, нифедипином, фенпрокумоном, фенитоином, пироксикамом, теофиллином, варфарином и пероральными контрацептивами.
У пациентов при параллельном применении пантопразола с кумариновыми антикоагулянтами рекомендовано проводить контроль протромбинового времени или МНО.
Взаимодействия при одновременном применении пантoпразола и антацидов не выявлено.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

сообщений о передозировке нет.
В/в вводились дозы до 240 мг более 2 мин, и переносимость была хорошей.
В случае передозировки проводятся обычные дезинтоксикационные мероприятия.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

хранить при температуре не выше 30 °С.