ТИРОЗОЛ (THYROZOL)

THIAMAZOLUM     H03B B02

Merck KGaA

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/плен. оболочкой 5 мг, № 50

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза порошкообразная, тальк, гипромеллоза 2910/15, магния стеарат VS, натрия крахмалгликолят (тип C), кремния диоксид коллоидный безводный.

№ UA/8848/01/01 от 21.08.2008 до 21.08.2013

табл. п/плен. оболочкой 10 мг, № 50

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза порошкообразная, тальк, гипромеллоза 2910/15, магния стеарат VS, натрия крахмалгликолят (тип C), кремния диоксид коллоидный безводный.

Оболочка: диметикон 100, макрогол 400, титана диоксид (E171), железа оксид желтый (E172), гипромеллоза 2910/15, железа оксид красный (E172) (для таблеток 10 мг).

№ UA/8848/01/02 от 21.08.2008 до 21.08.2013

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Антитиреоидное средство. Блокирует фермент пероксидазу, участвующий в йодировании тиреоидных гормонов щитовидной железы, что приводит к нарушению синтеза тироксина и трийодтиронина. Это свойство позволяет проводить симптоматическое лечение тиреотоксикоза, независимо от его этиологии. Тиамазол не влияет на секрецию предварительно синтезированных тиреоидных гормонов, это объясняет продолжительность латентного периода до нормализации концентрации тироксина и трийодтиронина в плазме крови и улучшения клинической картины вследствие этого. Тироксин не влияет на тиреотоксикоз, развившийся вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите).
Фармакокинетика. После приема внутрь Тирозол быстро и полностью всасывается в ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 40–80 мин. С белками плазмы крови практически не связывается. Тирозол накапливается в щитовидной железе и медленно метаболизируется, в связи с чем на кинетической кривой образуется плато концентрации, которое сохраняется в течение 24 ч после приема разовой дозы. Кинетика метаболизма Тирозола не зависит от функции щитовидной железы. T_½ препарата составляет 3 ч. У пациентов с печеночной недостаточностью он более длительный. Тирозол выводится с мочой и желчью, незначительная часть — с калом. Выводится с мочой в виде метаболитов (70% в течение 24 ч) и в неизмененном виде.

ПОКАЗАНИЯ:

• тиреотоксикоз;
• подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;
• подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;
• терапия в латентный период действия радиоактивного йода. Проводится до начала действия радиоактивного йода (в течение 4–6 мес);
• в исключительных случаях длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно провести радикальное лечение;
• профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгенконтрастных средств) при существовании латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

ПРИМЕНЕНИЕ:

суточная доза определяется индивидуально.
Суточную дозу назначают в 1 прием или разделяют на 2–3 разовых дозы. В начале лечения разовые дозы следует принимать в течение дня, через равные промежутки времени. Поддерживающую дозу принимают в 1 прием после завтрака.
Таблетки следует принимать после еды не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
При тиреотоксикозе в зависимости от тяжести заболевания препарат назначают в дозе 20–40 мг/сут. После нормализации функции щитовидной железы (через 3–8 нед) переходят на прием поддерживающей дозы — 5–20 мг/сут.
Продолжительность терапии составляет от 6 мес до 2 лет (в среднем — 1 год). Возможность увеличения периода ремиссии зависит от продолжительности терапии.
При подготовке к хирургическому лечению гипертиреоза препарат назначают в дозе 20–40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния в течение 3–4 нед до запланированной операции (в индивидуальных случаях препарат начинают применять раньше) и заканчивают принимать за день до операции. В период последних 10 дней до операции хирург может дополнительно назначить препараты йода для укрепления тканей щитовидной железы.
При подготовке к лечению радиоактивным йодом Тирозол назначают в дозе 20–40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния. Следует учитывать, что производные тиомочевины могут снижать чувствительность тканей щитовидной железы по отношению к лучевой терапии.
В латентный период действия радиоактивного йода в зависимости от степени тяжести заболевания, препарат назначают в дозе 5–20 мг/сут до начала действия радиоактивного йода.
При длительной поддерживающей тиреостатической терапии следует принимать максимально низкие эффективные дозы — 2,5–10 мг/сут, при необходимости — дополнительно применять левотироксин натрия в невысоких дозах.
Для профилактики тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгенконтрастных средств) при существовании латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе рекомендуемая доза составляет 10–20 мг Тирозола в сутки и 1 г перхлората ежедневно в течение 10 дней.
Детям Тирозол назначают в начальной дозе 0,3 0,5 мг/кг массы тела в сутки. Поддерживающая доза составляет 0,2–0,3 мг/кг/сут. При необходимости дополнительно назначают левотироксин натрия.
Пациентам с печеночной недостаточностью препарат следует применять в максимально низких эффективных дозах.
Пациентам с сужением трахеи и зобом очень больших размеров применять Тирозол следует в течение короткого периода, долговременное действие препарата может привести к увеличению зоба.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная индивидуальная чувствительность к препарату; гранулоцитопения; холестаз перед началом лечения; повреждение костного мозга при ранее проведенной терапии тиамазолом или карбимазолом.
Тирозол не рекомендуется принимать пациентам с реакциями гиперчувствительности в анамнезе (аллергическая сыпь, ринит).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

часто возникают аллергические кожные реакции (зуд, сыпь, крапивница), обычно умеренной степени тяжести и исчезают при дальнейшей терапии.
В редких случаях возможны более тяжелые случаи дерматита.
Агранулоцитоз отмечается в 0,3–0,6% случаев. Может проявляться через недели или месяцы после начала лечения. В большинстве случаев побочные явления исчезают самостоятельно после прекращения приема препарата.
Редко возникают лихорадка, нарушение вкусовых ощущений (дисгевзия, агевзия). Проходят самостоятельно после прекращения приема препарата. Иногда вкусовые ощущения восстанавливаются через несколько недель после окончания курса лечения.
Единичные случаи: артралгия, которая развивается постепенно, иногда даже через несколько недель после терапии; клинические симптомы инфекционного неспецифического артрита не отмечаются.
Единичные случаи: холестатическая желтуха или токсический гепатит. Симптомы, как правило, исчезают после прекращения приема препарата. Клинические малозаметные симптомы застоя желчи в период лечения следует отличать от дисфункций, вызванных гипертиреозом, таких как повышение уровня γ-глутамилтранспептидазы и ЩФ.
В некоторых случаях могут развиваться генерализованная лимфаденопатия, острое воспаление слюнных желез, тромбоцитопения, панцитопения, неврит, алопеция, красная волчанка, инсулиновый аутоиммунный синдром (отмечается снижение уровня глюкозы крови).
При лечении тиамазолом за счет снижения патологически повышенного расхода энергии при гипертиреозе может увеличиваться масса тела. Улучшение клинической картины свидетельствует о нормализации энергообмена.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

перед началом лечения необходимо обратить особое внимание на симптомы агранулоцитоза (стоматит, фарингит, высокая температура тела). В случае развития любого из вышеуказанных симптомов, особенно в 1-ю неделю лечения, следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу для проведения анализа крови.
Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует применять препарат.
Избыток препарата в организме после приема в очень высоких дозах может привести к развитию субклинического/клинического гипотиреоза или увеличению зоба за счет повышения уровня тиреотропного гормона. Поэтому дозу Тирозола следует снизить после достижения условий метаболизма нормально функционирующей железы и дополнительно назначить левотироксин натрия.
Проявление или ухудшение эндокринной патологии глазного яблока не зависит от курса лечения, назначенного для тиреоидного заболевания. Подобные осложнения не являются причиной для изменения режима лечения (антитиреоидные лекарственные средства, операция, радиотерапия) и не являются побочной реакцией при правильном проведении курса лечения.
В единичных случаях после проведения курса антитиреоидной терапии без каких-либо дополнительных мер может проявиться поздний гипотиреоз. Это не побочная реакция на препарат, а результат воспалительных и деструктивных процессов в паренхиме щитовидной железы, вызванных основным заболеванием.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с механизмами. Данные о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами отсутствуют.
Применение в период беременности или кормления грудью. В период беременности Тирозол применяют в случае необходимости и в максимально низких эффективных дозах. Дополнительное применение тиреоидных гормонов противопоказано.
В период кормления грудью таблетки Тирозол применяют в рекомендованных дозах, не превышающих 10 мг/сут.
Необходимо регулярно контролировать функцию щитовидной железы у новорожденных.
Дети. Препарат не назначают детям младше 3 лет в данной лекарственной форме.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

недостаток йода повышает восприимчивость щитовидной железы к Тирозолу, а избыток йода — снижает ее. Другие непосредственные взаимодействия с другими лекарственными средствами неизвестны. Следует учитывать, что метаболизм и выведение других лекарственных средств при гипертиреозе могут увеличиваться. Эти показатели нормализуются при восстановлении функции щитовидной железы. При необходимости дозировку препарата следует корригировать.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

передозировка может привести к развитию гипотиреоза и вследствие эффекта недостатка гормонов — к активации аденогипофиза с дальнейшим увеличением зоба. В таком случае необходимо снизить дозу Тирозола и дополнительно назначить применение левотироксина натрия.
Прием Тирозола в высоких дозах (≈120 мг/сут) может сопровождаться побочными миелотоксическими реакциями. Такие высокие дозы назначают в индивидуальных случаях (тяжелая степень заболевания, тиреотоксический криз). При возникновении токсичности для костного мозга в период лечения Тирозолом необходимо отменить препарат и при необходимости — дополнительно назначить применение тиреоидных гормонов.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °С.