ТОЛПЕРИЛ-ЗДОРОВЬЕ (TOLPERIL-ZDOROVYE)

TOLPERISONUM     M03B X04

Здоровье

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 50 мг, № 30

№ UA/9556/02/01 от 10.12.2009 до 10.12.2014

табл. п/о 150 мг, № 30

№ UA/9556/02/02 от 10.12.2009 до 10.12.2014

р-р д/ин. амп. 1 мл, № 10

Прочие ингредиенты

№ UA/9556/01/01 от 09.04.2009 до 09.04.2014

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Миорелаксант центрального действия. Механизм действия обусловлен торможением проводимости импульсов первичных афферентных волокон и двигательных нейронов, что приводит к блокаде спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Путем торможения поступления Са²⁺ в синапсы вторично препятствует выделению медиаторов. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути. Увеличивает периферический кровоток независимо от влияния ЦНС. Развитие данного эффекта может быть связано со слабым спазмолитическим и антиадренергическим эффектом толперизона.
Фармакокинетика.При приеме внутрь хорошо всасывается в тонком кишечнике, подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. C_max достигается через 0,5–1 ч; вследствие значительного первичного метаболизма биодоступность составляет приблизительно 20%. Интенсивно метаболизируется в печени и почках. T_1/2 после введения в/в составляет около 1,5 ч. Выделяется почками, почти исключительно (>99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна.

ПОКАЗАНИЯ:

патологический гипертонус и спазмы поперечно-полосатых мышц вследствие органических заболеваний ЦНС (в том числе повреждение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит).
Гипертонус мышц, спазм мышц, мышечные контрактуры вследствие заболеваний опорно-двигательного аппарата (спондилез, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдром, артроз больших суставов); восстановительная терапия после ортопедических и травматологических операций.
Заболевания, сопровождающиеся спазмом артерий и нарушением иннервации сосудов (например акроцианоз, синдром Шарко).
Болезнь Литтла и энцефалопатия у детей, сопровождающаяся дистонией.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Таблетки: режим дозирования и длительность курса терапии назначаются индивидуально, в зависимости от течения, эффективности и переносимости терапии. Взрослым и детям в возрасте старше 14 лет назначают по 150–450 мг/сут, распределив на 3 приема.
Детям с массой тела >30 кг: по 5 мг/кг массы тела в сутки, распределив на 3 приема.
Детям в возрасте 6–14 лет: по 2–4 мг/кг/сут, распределив на 3 приема.
Р-р для инъекций: взрослым в/м — по 1 мл 2 раза в сутки или в/в медленно — по 1 мл 1 раз в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, тяжелая миастения, период беременности и кормления грудью, детский возраст.
Для препарата в форме таблеток относительное противопоказание: период беременности, особенно I триместр.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

обычно препарат хорошо переносится, побочные реакции наблюдаются только у 2–3% пациентов:
со стороны ЦНС: мышечная слабость, головная боль;
со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в животе;
со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия;
аллергические реакции: в единичных случаях — кожный зуд, эритема, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, диспноэ.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

учитывая наличие в составе препарата лидокаина, перед применением необходимо провести пробу на чувствительность к лидокаину.
Для предотвращения осложнений препарат необходимо применять строго по показаниям, особенно при сердечной, легочной недостаточности, заболеваниях почек и печени, БА в анамнезе, гематологических заболеваниях.
Перечень плановых исследований состояния органов и систем перед назначением и при продолжительном применении препарата определяет врач.
Период беременности и кормления грудью. В связи с отсутствием клинических исследований применения препарата в период беременности, особенно в I триместр, применение возможно, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Данные относительно проникновения тольперизона в грудное молоко отсутствуют, поэтому при необходимости приема препарата в период кормления, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Дети. В форме таблеток препарат применяют у детей с массой тела >30 кг по назначению и под контролем врача. Р-р для инъекций нельзя применять у детей.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами. При управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами необходимо учитывать возможность появления таких побочных реакций, как артериальная гипотензия и мышечная слабость при приеме препарата в форме р–ра. В форме таблеток — данные отсутствуют.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

препарат усиливает действие нифлюминовой кислоты, поэтому при одновременном применении необходимо снизить дозы нифлюминовой кислоты.
Несмотря на центральный механизм действия, тольперизон не оказывает седативного эффекта, поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными, транквилизирующими средствами. Не усиливает влияние алкоголя на ЦНС.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

данных о передозировке мало. Тольперизон обладает высоким терапевтическим индексом. Описан случай приема детьми внутрь 600 мг препарата, в течение которого не было отмечено особых серьезных токсических симптомов. В некоторых случаях у детей наблюдали повышенную раздражительность после приема внутрь 300–600 мг препарата в сутки.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

таблетки хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С; р-р для инъекций — при температуре 2–8 °С.